左甲状腺素钠片(Euthyrox、优甲乐)是临床常用的外源性甲状腺激素补充剂，其主要成分为左甲状腺素钠，通过模拟内源性甲状腺素生理作用调节机体代谢。

左甲状腺素钠片药品图

作为标准化甲减治疗药物，左甲状腺素钠片(Euthyrox、优甲乐)于20世纪70年代首先在德国获批上市，后逐步进入美国(1982年获FDA批准)、日本及欧洲、中国等世界多国，显著改善了全球甲减患者的代谢稳态与生活质量。

左甲状腺素钠片适应症

左甲状腺素钠片(Euthyrox)是左旋甲状腺素(T4)，适用于儿科和成年患者，具体如下：

1、甲状腺功能减退症

作为原发性(甲状腺性)、继发性(垂体性)和tertiary(下丘脑性)先天性或获得性甲状腺功能减退症的替代治疗。

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2、垂体促甲状腺素(促甲状腺激素，TSH)抑制

在促甲状腺素依赖性高分化甲状腺癌的管理中，作为手术和放射性碘治疗的辅助手段。

3、使用限制

不适用于在碘充足患者中抑制良性甲状腺结节和非毒性弥漫性甲状腺肿。

不适用于亚急性甲状腺炎恢复期的甲状腺功能减退症治疗。

左甲状腺素钠片用法用量

1、给药方法

(1)每日给药一次，空腹服用，在早餐前半小时至一小时服用。

(2)与已知会影响吸收的药物间隔至少4小时服用。

(3)当常规在可能影响吸收的某些食物摄入后一小时内给药时，需评估调整剂量的必要性。

2、给药剂量

起始剂量取决于多种因素，包括年龄、体重、心血管状况、合并的医疗状况(包括妊娠)、合并用药、同时摄入的食物以及所治疗疾病的具体性质。可能需要4至6周才能达到最佳治疗效果。

左甲状腺素钠片不良反应

与左甲状腺素钠片(Euthyrox)相关的不良反应主要是由于治疗过量导致的甲状腺功能亢进症状，包括心律失常、心肌梗死、呼吸困难、肌肉痉挛、头痛、神经过敏、易怒、失眠、震颤、肌肉无力、食欲增加、体重减轻、腹泻、耐热性差、月经不调以及皮疹。

左甲状腺素钠片禁忌症

禁用于未纠正的肾上腺功能不全患者。

左甲状腺素钠片注意事项

1、老年人和有潜在心血管疾病患者的心脏不良反应

由于心脏不良反应(包括心房颤动)的风险增加，左甲状腺素钠片(Euthyrox)应从低于完全替代剂量开始使用。

2、黏液性水肿昏迷

不得使用口服甲状腺激素药物治疗黏液性水肿昏迷。

3、合并肾上腺功能不全患者的急性肾上腺危象

在开始左甲状腺素钠片(Euthyrox)治疗前，应使用糖皮质激素替代治疗。

4、预防甲状腺功能亢进或甲状腺功能减退症治疗不充分

适当的剂量调整和仔细监测对于防止甲状腺功能减退症持续存在或甲状腺功能亢进症的发生至关重要。

5、糖尿病控制恶化

糖尿病患者接受治疗可能会使血糖控制恶化，导致抗糖尿病药物或胰岛素需求量增加。在开始、改变或停止甲状腺激素治疗后，应仔细监测血糖控制情况。

6、与甲状腺激素过度替代相关的骨矿物质密度降低

过度替代会增加骨吸收并降低骨矿物质密度。应给予最低有效剂量。

左甲状腺素钠片特殊人群用药

1、妊娠

大量孕妇使用左甲状腺素(包括上市后研究)的经验未显示其会增加主要出生缺陷或流产的发生率。然而，妊娠期未经治疗的甲减对母亲和胎儿均有风险。妊娠期间不应停用左甲状腺素钠片(Euthyrox)，孕期新诊断的甲减应及时治疗。

妊娠期可能需要增加左甲状腺素钠片(Euthyrox)剂量。应监测血清TSH水平并在妊娠期调整左甲状腺素钠片(Euthyrox)剂量。由于产后TSH水平与孕前值相似，分娩后应立即将左甲状腺素钠片(Euthyrox)剂量恢复至孕前剂量。

2、哺乳

有限的已发表研究表明左甲状腺素存在于人乳中。然而，关于左甲状腺素对母乳喂养婴儿的影响信息不足，也没有关于左甲状腺素对乳汁分泌影响的可用信息。哺乳期适当的左甲状腺素治疗可能使甲状腺功能减退的哺乳期母亲的乳汁分泌恢复正常。应综合考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对左甲状腺素钠片(Euthyrox)的临床需求，以及左甲状腺素钠片(Euthyrox)或母体潜在疾病可能对母乳喂养婴儿产生的任何潜在不良影响。

3、儿科用药

左甲状腺素钠片(Euthyrox)的初始剂量因年龄和体重而异。剂量调整基于对个体患者临床和实验室参数的评估。

(1)先天性甲减

诊断后需立即开始治疗以保障智力发育和身体生长，通常需终身服药。治疗不足影响智力发育和线性生长；治疗过度可能导致婴儿颅缝早闭、影响脑成熟、加速骨龄，从而导致成年身高受损。

(2)获得性甲减

同样需密切监测以避免治疗不足或过度。治疗不足可能导致学习成绩下降(注意力不集中、思维迟缓)和成年身高减低。治疗过度会加速骨龄，导致骨骺提前闭合和成年身高受损。可能出现“追赶生长”，但严重或长期甲减可能无法完全恢复正常成年身高。

4、老年用药

由于老年人心血管疾病的患病率较高，左甲状腺素钠片(Euthyrox)应从低于完全替代剂量开始使用。老年患者可能发生房性心律失常。房颤是老年人左甲状腺素过度治疗时最常见的心律失常。

左甲状腺素钠片药物相互作用

左甲状腺素钠片(Euthyrox)与多种药物存在相互作用，主要影响其吸收、代谢和效果。关键点如下：

1、影响吸收(导致药效降低/需间隔服用)

钙剂、铁剂、铝镁抗酸剂：需与左甲状腺素钠片(Euthyrox)间隔至少4小时服用。

考来烯胺等降脂药：需在服用左甲状腺素钠片(Euthyrox)至少4小时前使用。

奥利司他、质子泵抑制剂(PPI)：可能影响吸收，需监测甲状腺功能。

2、影响血液中的蛋白结合(需监测游离激素水平)

(1)雌激素、他莫昔芬等会增加甲状腺结合球蛋白(TBG)，导致总T4升高，但游离T4通常正常。

(2)雄激素、糖皮质激素等会降低TBG。

(3)水杨酸盐、呋塞米、苯妥英、卡马西平等会与甲状腺激素竞争蛋白结合位点，干扰检验结果，需监测游离T4和TSH。

3、加速代谢(导致需要更高剂量)

苯巴比妥、利福平等肝酶诱导剂会加快左甲状腺素钠片(Euthyrox)的代谢，可能需要增加甲状腺激素剂量。

4、抑制T4向T3转换(可能影响疗效)

大剂量普萘洛尔、糖皮质激素、胺碘酮会抑制外周T4向活性T3的转化。

5、特定药品相互作用

降糖药：可能升高血糖，需密切监测血糖并调整降糖方案。

抗凝药(华法林)：会增强其抗凝效果，需密切监测凝血指标并可能减少抗凝药剂量。

地高辛：可能降低其疗效，需监测地高辛血药浓度。

抗抑郁药(三环类、SSRI类)：可能相互增强作用和毒性(如心律失常风险)。

酮胺：合用可能导致严重高血压和心动过速。

6、食物相互作用

大豆制品、高纤维食物、核桃、葡萄柚汁可能减少左甲状腺素钠片(Euthyrox)吸收，应避免同食或咨询医生调整服药时间。

左甲状腺素钠片药物过量

药物过量的体征和症状与甲状腺功能亢进症的表现相同。此外，还可能出现意识模糊和定向障碍。已有脑栓塞、休克、昏迷和死亡的报告。一名3岁儿童摄入3.6毫克左甲状腺素后出现了癫痫发作。左甲状腺素钠摄入后，症状可能不一定会立即显现，甚至可能在数天后才出现。

如果出现药物过量的体征或症状，应减少优甲乐的剂量或暂时停药。根据患者的身体状况采取适当的支持治疗。

左甲状腺素钠片药代动力学

吸收

部位：主要在小肠上段(空肠和回肠)。

吸收率：40%-80%。空腹吸收好，食物(尤其大豆、高纤维)、某些药物及吸收不良综合征会显著降低其吸收。

生物利用度：片剂相对生物利用度高(约99%)，但受上述因素影响。

分布

蛋白结合：超过99%与血浆蛋白(主要是TBG)结合。

活性形式：只有游离激素才具有生物活性。

特点：不易通过胎盘。

代谢与消除

主要途径：在肝脏、肾脏等组织通过脱碘代谢，T4转变为T3(活性形式)或rT3(无活性)。

半衰期：长约7天(甲减时可达9-10天)。这意味着剂量调整后需要较长时间(约6周)才能达到新的稳定血药浓度。

排泄：代谢产物主要通过肾脏随尿液排出，约20%的T4经粪便排泄。

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发布于：北京市